药物种类(4) 有没有不会成瘾的安眠药？ 长久以来，人们一直找寻效果好、安全性高、没有副作用、又不会成瘾的安眠 药。但是，很可惜的，到目前为止，还没有一种药物符合人们长久的期待。 三环抗郁剂不会成瘾，可惜安全性不高；抗组织胺也不会成瘾，但效果差强人 意；低效价的抗精神药物也不会成瘾，但副作用多、安全性也不佳；唯一安全性高、 效果又好的BZD ——却可能成瘾。 鱼与熊掌之间，真的不能兼得吗？ Zolpidem的出现，似乎给这问题带来一些转机。 Zolpidem是一种新药，化学结构跟传统的BZD 不同，也跟更古老的巴比妥盐不 同，但它跟一般的BZD 一样，作用在“BZD 受体”上面。 BZD 之所以可以充当安眠药，就是因为它进入人体内，会跟脑细胞中的一种化 学物质“BZD －GABA复合物”结合，造成镇定、抗焦虑与安眠的效果。BZD 与该种 复合物结合的位置，就称为“BZD 受体”。 原本以为BZD 受体只有一种，可供所有的BZD 接合，后来的研究才发现，BZD 受体似乎不止一种，可能高达五种之多，目前比较能确定其功用的有OMEGA －1 、 OMEGA －2 两种。其中跟安眠效果有关的，就是OMEGA －1 ；而OMEGA －2 ，则跟 记忆力、认知功能、运动控制有关。 BZD 在人体内的作用过程 1 ． 睡不着，吃了一片BZD 。 2 ． BZD被胃肠吸收，随着血流，被送到脑部。 3 ． BZD抵达脑细胞的表面，上面有一种东西叫做“BZD －GABA复合物”，该 复合物上面有个区域叫做“BZD 受体”。若把“BZD －GABA复合物”比喻成一扇通 往睡眠的大门，“BZD 受体”就是门上的锁孔，而“BZD ”就是钥匙。只要BZD 成 功地插进“BZD 受体”里头，安眠效果就会出现了。 4 ． “BZD －GABA复合物”有很多种，功能各自不同，上面的“BZD 受体” 也不一样，有的是“OMEGA －1 ”、“OMEGA －2 ”。其中“OMEGA －1 ”所掌管 的，是睡眠的调节功能；“OMEGA －2 ”所掌管的，是认知、记忆、运动等功能。 这情形就像有很多扇门，有的门通往花园，有的门通往储藏室，有的门通往主卧室， 每扇门上的锁孔都不一样。 5 ． 传统的BZD 就像一把万能钥匙，不管是哪一扇门，通通能打开。OMEGA －1 造成了安眠、抗焦虑的效果；OMEGA －2 则造成了认知功能障碍（睡得迷迷糊 湖）、记忆力短暂丧失、浑身发软等效果。 低成瘾性的Zolpidem 说到这边，聪明的读者您，应该已经想到：不是每扇门的效果都是我们想要的。 倘若我们能够打造一把专用的钥匙，只能打开其中的一扇门，那不就能够选择我们 想要发生的某种特定效果？ Zolpidem正是具有这样神奇的效果，它的化学结构跟一般的BZD 不一样，但却 能够接在“OMEGA －1 ”上面，启动安眠的效果；对于“OMEGA －2 ”，却无反应， 如此就不会造成认知功能障碍、记忆力短暂丧失、浑身发软等效果。正是失眠的人 所需要的。 Zolpidem的优点还包括：它不像多数的BZD 一样，与“BZD 受体”接合之后， 会启动全部的效果（门全开），它即使插进“BZD 受体”之后，效果也是只有一部 份而已（门半开）。这样，Zolpidem的效果就比较温和，成瘾的危险性也跟着降低。 其他优点 Zolpidem的优点不止如此，它吸收快、见效快、作用时间短。吃了药，很快就 会产生浓浓睡意，沉沉入睡。之后，很快就被肝脏代谢掉了，不会残留下来，影响 第二天的精神。有些人的失眠是入睡困难，睡着了就可以一觉到天亮，Zolpidem正 是这种“入睡型失眠”的最佳治疗剂——它可以很快就让你睡着，然后就分解掉， 换成你自己的睡眠，自自然然地睡到天亮，起床时已经没有药物残留，不会有昏昏 沉沉的副作用。 由于有这么多的优点，Zolpidem迅速成为新型安眠药的代表。许多医生都舍弃 传统BZD ，改而使用Zolpidem。药厂受此激励，继续努力研发，陆续有Zopiclone 跟Zaleplon两种新药的问世。这类新药都有个特征，就是主要作用在OMEGA －1 的 “BZD 受体”上面。 注意事项 但是，这类药物真的就是众人期待中的完美安眠药吗？却不尽然。这类药物的 成瘾性较低，机率不到1%，但不意味没有成瘾性，长期使用，依然有成瘾的问题。 它跟其他BZD 一样，可能进入母乳之中，影响婴儿的健康，所以哺乳的妇女一样不 能使用。此外，这类药物还可能有其他的副作用，诸如：恶心、呕吐、心情低落等 等 。在临床上使用，医生担心患者不吃安眠药，往往就将“低成瘾性”说成“无 成瘾性”，但其实OMEGA －1 的安眠药在高剂量、长期使用下，仍旧有可能成瘾， 不能毫无限制地使用。 应天故事汇(gsh.yzqz.cn) 下一章　回目录